MADOPAR 125 kapsułki

 
Twoje Leki - MADOPAR 125 kapsułki

Nazwa:

MADOPAR 125 kapsułki

Producent:

BAYER POLSKA

Szczegółowy opis:

Skład:
1 kaps. lub 1 tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej 62,5 mg zawiera 50 mg lewodopy i 12,5 mg benserazydu. 1 kaps. lub 1 tabl. do sporządzania zawiesiny doustnej 125 mg zawiera 100 mg lewodopy i 25 mg benserazydu. 1 kaps. lub 1 tabl. 250 mg zawiera 200 mg lewodopy i 50 mg benserazydu. 1 kaps. HBS zawiera 100 mg lewodopy i 25 mg benserazydu.

Wskazania
Leczenie parkinsonizmu. Preparat Madopar 125 kapsułki, Madopar 250 kapsułki oraz Madopar HBS, jest także wskazany w leczeniu zespołu niespokojnych nóg.

Działanie
Lek przeciwparkinsonowski - połączenie lewodopy (prekursor dopaminy) oraz benserazydu (inhibitor dekarboksylazy o działaniu obwodowym). Połączenie to pozwala na zmniejszenie dawki leku i częstości występowania działań niepożądanych. Lewodopa i benserazyd są w większości (66-74%) wchłaniane w górnym odcinku jelita cienkiego. Po przyjęciu preparatu Madopar maksymalne stężenie lewodopy we krwi uzyskuje się w ciągu około 1 h. Bezwzględna biodostępność lewodopy po przyjęciu preparatu w postaci tabletek lub kapsułek wynosi 98%. Wszystkie postacie farmaceutyczne preparatu o nieprzedłużonym uwalnianiu są biorównoważne. Jednoczesne spożywanie pokarmu zmniejsza szybkość i wielkość resorpcji lewodopy. Maksymalne stężenie we krwi jest o 30% mniejsze i występuje później w przypadku przyjmowania preparatu w postaci tabletek lub kapsułek podczas posiłku. Farmakokinetyka tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej u osób zdrowych i u pacjentów z chorobą Parkinsona jest bardzo podobna do farmakokinetyki tabletek i kapsułek, występuje natomiast wcześniejsze osiąganie maksymalnego stężenia we krwi. W przypadku preparatu HBS, substancje czynne powoli uwalniają się w żołądku, maksymalne stężenie we krwi występuje po 2-3 h od podania i jest ono mniejsze o 20-30% niż w przypadku postaci standardowych. Biodostępność kapsułek HBS, wynosząca 50-70% biodostępności standardowych postaci preparatu, nie zależy od wpływu spożywanego pokarmu; okres półtrwania jest dłuższy niż w przypadku tradycyjnych postaci leku. Lewodopa przenika barierę krew-mózg za pomocą nasycającego mechanizmu transportu. Nie wiąże się z białkami osocza. W przeciwieństwie do lewodopy, benserazyd w dawkach terapeutycznych nie przenika przez barierę krew-mózg; gromadzi się głownie w nerkach, płucach, w jelicie cienkim i w wątrobie. Występują 2 główne szlaki metabolizmu - dekarboksylacja i O-metylacja oraz 2 szlaki poboczne - transaminacja i utlenianie. Dekarboksylacja lewodopy do dopaminy odbywa się za pośrednictwem dekarboksylazy. Katecholo-O-metylotransferaza (COMT) metyluje lewodopę do 3-O-metylodopy. Ten główny metabolit, którego okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 15-17 h, kumuluje się u pacjentów z chorobą Parkinsona, otrzymujących terapeutyczne dawki preparatu. Jednoczesne podawanie lewodopy i benserazydu zmniejsza dekarboksylację obwodową. Benserazyd jest hydroksylowany w błonie śluzowej jelit i w wątrobie do trihydroksybenzylohydrazyny, która jest silnym inhibitorem dekarboksylazy. Podczas obwodowego hamowania dekarboksylazy lewodopy okres półtrwania w fazie eliminacji lewodopy wynosi około 1,5 h. Metabolity lewodopy wydalane są głównie z moczem i w mniejszej części z kałem. Benserazyd jest również prawie całkowicie wydalany w postaci metabolitów. U pacjentów z chorobą Parkinsona w podeszłym wieku (65-78 lat) okres półtrwania w fazie eliminacji jest dłuższy o 25%.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewodopę, benserazyd lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka nadczynność tarczycy, choroby serca lub wątroby. Ciężkie, niepoddające się dializie choroby nerek. Psychozy endo- i egzogenne. Częstoskurcz. Guz chromochłonny nadnerczy. Jaskra z zamkniętym kątem. Pacjenci w wieku poniżej 25 lat (musi być zakończony rozwój układu kostnego). Kobiety w ciąży lub w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Nie wolno podawać preparatu w skojarzeniu z rezerpiną. Pacjenci z czerniakiem złośliwym (podejrzane, niezdiagnozowane zmiany lub wskazówki w wywiadzie) nie mogą przyjmować preparatu. Nie wolno podawać preparatu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO.

Środki ostrożności
W przypadku zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym, poza nagłymi wypadkami, należy odstawić preparat 12-48 h przed zabiegiem. W przypadku zabiegów chirurgicznych u pacjentów, którzy nie odstawili preparatu, należy unikać stosowania do znieczulenia cyklopropanu i halotanu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem, zaburzeniami czynność wątroby, z cukrzycą, u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego, niewydolnością wieńcową lub zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, u pacjentów z chorobą wrzodową lub osteomalacją w wywiadzie.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią
Badania na zwierzętach wykazały, że istnieje ryzyko zaburzeń rozwoju układu kostnego u płodu. W związku z tym nie dopuszcza się stosowania preparatu u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji. Nie należy karmić piersią w trakcie leczenia preparatem ze względu na ryzyko wystąpienia wad rozwojowych układu kostnego dziecka.

Działania niepożądane
W zespole niespokojnych nóg działania niepożądane obserwowane podczas badań klinicznych występowały rzadziej i z mniejszym nasileniem niż w przypadku zazwyczaj stosowanej dawki w chorobie Parkinsona. Niezbyt często obserwowano: pobudzenie, lęki, omamy, urojenia; zaburzenia sercowo-naczyniowe (zaburzenia rytmu serca, ortostatyczna hipotonia); zmniejszenie apetytu, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunkę, suchość w jamie ustnej; niewielkie, nieprzekraczające górnej granicy normy zwiększenie aktywności aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej. Rzadko: koszmary senne, przemijającą dezorientację u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z wymienionymi dolegliwościami w wywiadzie, depresję, zaburzenia snu, ból głowy, senność, nagłe zasypianie; niedokrwistość hemolityczną, umiarkowaną i przemijającą leukopenię i trombocytopenię oraz skrócenie czasu tromboplastyny; alergiczne reakcje skórne (pokrzywka, wysypka). W pojedynczych przypadkach opisano przemijającą utratę poczucia smaku lub zmianę odczuwania smaku. Podczas stosowania większych dawek lub w późniejszym okresie leczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą występować ruchy mimowolne (np. pląsawicze i atetotyczne). Po dłuższym okresie leczenia mogą występować wahania skuteczności terapeutycznej, obejmujące takie objawy, jak freezing , end-off-dose i on-off (zazwyczaj dają się one zmniejszyć przez dostosowanie dawki oraz przez podawanie mniejszych dawek w krótszych odstępach czasu). Podczas leczenia preparatem obserwowano zwiększenie stężenia azotu mocznikowego. Nagłe odstawienie preparatu może spowodować potencjalnie zagrażający życiu stan przypominający złośliwy zespół poneuroleptyczny.

Interakcje
W przypadku równoczesnego stosowania preparatu z działającym przeciwcholinergicznie triheksyfenidylem zmniejsza się szybkość, ale nie wielkość resorpcji lewodopy (jednoczesne stosowanie obu preparatów nie ma jednak wpływu na farmakokinetykę lewodopy). Jednoczesne podawaniem z preparatem środków zobojętniających sok żołądkowy zmniejsza wchłanianie lewodopy o 32%. Siarczan żelaza zmniejsza Cmax i AUC lewodopy o 30-50% (zmiana ta może być istotna klinicznie u niektórych pacjentów). Nie są znane żadne interakcje farmakokinetyczne pomiędzy lewodopą a bromokryptyną i domperydonem. Dla amantadyny i selegiliny doświadczenia dotyczące braku interakcji z lewodopą są ograniczone. Preparat nie może być podawany w skojarzeniu z nieselektywnymi nieodwracalnymi inhibitorami MAO - od zakończenia stosowania inhibitora MAO do rozpoczęcia przyjmowania preparatu Madopar powinno upłynąć co najmniej 2 tyg. Jednoczesne stosowanie preparatu z selektywnymi inhibitorami MAO-B (np. selegilina) lub z selektywnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemid) nie jest przeciwwskazane - należy jednak szczególnie starannie ustalać dawkę preparatu Madopar. Nie należy podawać preparatu razem z lekami sympatykomimetycznymi (np. adrenalina, noradrenalina, izoproterenol lub amfetamina) ze względu na nasilenie ich działania przez preparat Madopar - jeżeli skojarzone stosowanie jest konieczne, wymagana jest ścisła kontrola oraz monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego oraz zmniejszenie dawki leków sympatykomimetycznych. Ze względu na możliwość addytywnego działania preparatu Madopar w przypadku równoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych, należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze krwi. Leki neuroleptyczne, opioidy i leki przeciwnadciśnieniowe zawierające rezerpinę antagonizują działanie preparatu. Działanie lewodopy może zostać zniesione przez dawkę dobową 50-100 mg witaminy B6 (preparat można podawać jednocześnie z preparatami wielowitaminowymi zawierającymi niewielkie dawki witaminy B6). Jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciw parkinsonizmowi (leki przeciwcholinergiczne, amantadyna, antagoniści dopaminy) jest dobrze tolerowane, chociaż zarówno działanie lecznicze jak i działania niepożądane mogą ulec nasileniu, czasami może być konieczne zmniejszenie dawkowania preparatu Madopar lub innych substancji. Na początku leczenia pomocniczego inhibitorem COMT, może być konieczne zmniejszenie dawkowania preparatu Madopar. Jednoczesne spożywanie posiłków bogatych w białko może osłabiać resorpcję lewodopy i benserazydu w przewodzie pokarmowym.

Dawkowanie
Leczenie preparatem powinno być rozpoczynane stopniowo.
Dawkę należy dobierać indywidualnie i ustalać w zależności od efektu terapeutycznego. Poniższe zalecenia należy traktować jako wskazówki. Choroba Parkinsona. Leczenie początkowe: we wczesnym stadium choroby zaleca się rozpocząć leczenie preparatem Madopar 62,5 mg 3-4 razy na dobę. Jeśli pacjent dobrze toleruje leczenie początkowe, dawka leku powinna być stopniowo zwiększana, w zależności od odpowiedzi klinicznej. U chorych w podeszłym wieku może okazać się wystarczające rozpoczęcie leczenia preparatem Madopar 62,5 mg 1-2 razy na dobę. Optymalny efekt leczniczy osiąga się zazwyczaj przy dobowej dawce 500-1000 mg w 3-6 dawkach, stosowanych przez 4-6 tyg. Jeśli zaistnieje konieczność zastosowania większych dawek leku, należy zachować miesięczny odstęp pomiędzy kolejną zmianą dawki. Leczenie podtrzymujące: średnia dawka podtrzymująca wynosi 500-750 mg na dobę w 3-6 dawkach. Pacjenci, którzy odczuwają duże różnice w działaniu leku w ciągu dnia (zjawisko on-off ) powinni otrzymywać odpowiednio mniejsze dawki częściej w ciągu dnia, albo zaleca się stosowanie preparatu Madopar HBS. Zmiana standardowej postaci preparatu na Madopar HBS powinna się odbywać z dnia na dzień, począwszy od pierwszej dawki porannej. Należy utrzymać tę samą dawkę i tę samą częstotliwość podawania leku, jak przy postaci standardowej, a po 2-3 dniach dawkę dobową stopniowo zwiększyć (o około 50%). Sposób dawkowania preparatu HBS ustala się indywidualnie z zachowaniem szczególnej ostrożności, w odstępach co najmniej 2-3-dniowych pomiędzy każdą zmianą dawki leku. W przypadku braku zadowalającej odpowiedzi klinicznej po zastosowaniu preparatu Madopar HBS w dawce dobowej odpowiadającej 1500 mg lewodopy, zaleca się powrót do poprzedniego leczenia preparatem standardowym lub w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej. Nadmierną odpowiedź (dyskinezy) po podaniu preapartu HBS można zredukować przez wydłużenie odstępu pomiędzy poszczególnymi dawkami leku, niż przez zmniejszenie pojedynczych dawek. U chorych ze zmniejszoną w nocy sprawnością motoryczną pozytywne efekty uzyskuje się przez stopniowe zwiększenie ostatniej dawki wieczornej preparatu HBS do 250 mg, podawanego bezpośrednio przed snem. Preparat w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej jest szczególnie wskazany u chorych z dysfagią lub w sytuacjach, gdy pożądane jest szybsze rozpoczęcie działania leku (np. u chorych cierpiących z powodu wczesnoporannej lub popołudniowej akinezji, lub u których występują objawy opóźnienia działania dawki lub hipokinezji końca dawki). Zespół niespokojnych nóg. Preparat przyjmuje się 1 h przed snem. Lek najlepiej jest przyjmować z niewielką ilością płynu i pieczywa. Przed przyjęciem leku należy unikać większych posiłków bogatych w białko. Preparat przyjmuje się z reguły przez dłuższy czas. Dawkowanie standardowe: zależy od nasilenia objawów zespołu niespokojnych nóg, przy czym optymalną skuteczność uzyskuje się przez staranne indywidualne dostosowanie dawki. Leczenie należy rozpocząć, szczególnie w przypadku trudności z zasypianiem, od dawki 125 mg (postać standardowa). Jeżeli objawy nie ustępują, można zwiększyć dawkę do 250 mg. W zespole niespokojnych nóg z zaburzeniami snu w ciągu nocy należy podawać 1 kaps. Preparatu HBS 1 h przed snem. Jeśli nie uzyska się wystarczającego złagodzenia dolegliwości w drugiej części nocy, można zwiększyć dawkę do 2 kaps. preparatu HBS.Preparat należy przyjmować co najmniej 0,5-1 h przed posiłkiem. Kapsułki należy połykać w całości, nie rozgryzając ich; tabletki można rozkruszać w celu ułatwienia połknięcia. Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej należy zalać niewielką ilością wody, uzyskaną zawiesinę należy przyjąć w ciągu pół godziny po sporządzeniu.

Producent
: BAYER


Ten lek stosowany jest w leczeniu:


Opinie i komentarze internautów

Nadesłany przez: Alicja - 16/03/2013, 14:22
Od 2 lat cierpię na zespół niespokojnych nóg. powoduje u mnie bezsenność', a także w ciągu dnia w czasie dłuższego siedzenia.po konsultacji z neurologiem biorę lek Madopar 125 mg. trzy razy dziennie .Pomimo to muszę często przed upływem 8 godzin chodzić co najmniej pół godziny, tak w dzień jak w nocy.

 
Twoje imię
Tutaj wpisz swoją opinię, komentarz
Wpisz w okienku PIN:  
 

wstecz | strona główna


TwojeLeki.pl - katalog leków i chorób online.

Wszelkie prawa zastrzeżone © 2012